Cat 피피 GS441 CAS 1191237-69-0을 치료하기 위한 가장 효과적 주입
제품 설명
GS-441524는 길레아드 과학을 사용하는 것에 의해 진보되게 된 뉴클레오사이드 유사체 항바이러스 약품입니다. 그것은 인간 환자들에서 항바이러스성 전구 약물 렘데시비르의 중요한 혈장 물질 대사 산물이고, 둥근 24 시간의 반 존재를 가지고 있습니다. 렘데시비르와 GS-441524는 톰 캣 전염성 복막염 (FIP)에 책임이 있는 톰 캣 코로나바이러스 추적, 집의 고양이들에 영향을 미치는 치명적 체계적 병에 반대로 시험관 내에서 강력하기 위해 각각 위치했습니다. 렘데시비르가 소수의 수의들이 지금 it[1])를 제공할지라도 고양이들 (알렉벤 내에서 검사되는 것으로 결코 되었지만, 그러나 GS-441524는 FIP을 위한 강력한 치료법이라는 것 위치했고, 수의적 용도를 위한 이 마약을 허가하는 것에 대한 길레아드의 거절 때문에 광범위하게 어떤 확실한 미식품의약국의 승인에 상관없이 사용되지 않습니다.
|
출현 |
투명 액, 파우더 또는 태블릿 |
|
GS 표준 |
99.5%min |
|
사이즈 |
5.5 ml/ 물약병 |
|
내용 |
15 마그네슘 / 밀리람베르트 또는 20 마그네슘 / 밀리람베르트 |
|
애플리케이션 |
FIP R&D가 단지 사용하는 CAT에 대해 |
|
습식 FIP |
6-7 마그네슘 / 킬로그램 |
|
마른 FIP |
7-8 마그네슘 / 킬로그램 |
|
눈에 의하거나 신경계 FIP |
8 마그네슘 / 킬로그램 |
|
상승된 접안렌즈 / 뉴로 |
9 마그네슘 / 킬로그램 |
|
최대 접안렌즈 / 뉴로 |
10 마그네슘 / 킬로그램 |
약력학
GS-441524 뉴클레오티드는 뉴클레오사이드 키나아제 (가능성 있는 아데노신 키나제 (ADK)를 사용하는 것에 의해 인산화됩니다, 그것이 어느 것이 정력적 뉴클레오티드 트리포스페이트 형태에 뉴클레오시드 다이포스페이트 키나아제 (NDK)를 사용하는 것에 의해 한번 더 인산화한 것 뒤에, 구조적으로 비슷한 리바비린을 인산화하는) 효소입니다. GS-441524, GS-443902의 3인산염은 마찬가지로 렘데시비르를 사용하는 것에 의해 발생된 생물 작용 항바이러스제이고 더 뒤 것으로부터 이례적 생화학적 메카니즘을 사용하는 것에 의해 그러나 발생됩니다.
작용 메커니즘
GS-441524의 세포내 3중 인산화는 발생기에 있는 바이러스의 RNA 전사에 대한 합체에 내생적 NTP와 경쟁하고 정각에 RNA-구조화된 rna 중합 효소의 사슬 말단도 가 아니라 일으키지 않는 것 사용하는 것에 의해 그것의 정력적 1에게 바로 바이러스의 RNA 복사를 중단시키는 '-시아노서브스티튜티드 아데노신 3인산염 아날로그를 양보합니다.
허용한도
시험관 내에서 크란델 리스 호인 신장 (CRFK) 세포에서의 실험은 GS-441524가 백 um 농도에 안전하게 되 것을 관찰했습니다, 백이 교양있는 CRFK 세포와 점화된 대식세포에서 FIPV 복제를 억제하는 것에서 강력한 투여량을 예로 듭니다. 고양이들에서 임상 실험은 약이 최고의 양상 영향이 주입 혼합의 신맛으로부터 피부 점화이면서, 내성 좋다는 것을 암시합니다.
그것의 소프트웨어를 COVID-19를 위한 치료로 제시하는 약간의 연구원들은 계속되는 목표 간 유독성, 오랫동안 반 생활양식과 노출 (AUC)와 충분히 값이 싸고 덜 힘든 종합의 손실을 포함하는 렘데시비르 에 혜택을 언급했습니다.
