렘데시비르 중간 99.5% GS-441524 파우더는 효과적으로 Cat FIP CAS 1191237-69-0을 억제합니다
제품 설명
렘데시비르 (RDV)는 가장 편리한 미국식품의약국 (FDA)가 COVID-19를 처리하기 위한 마약을 -허용했다는 것 입니다. 그러나, RDV는 정맥 내 경로를 이용하는 것에 의해 가까이에 받아들일 수 있고 구술 항바이러스물질을 위한 긴급한 과학적 필요가 있을 수 있습니다. RDV의 의학 귀결이 대부분일 데테민 뉴클레오티드 GS-441524 비트하인사이드의 기능이 경시했다는 것을 중요한 증명은 보여줍니다. 우리는 경구 약물로서, RDV의 역량과 주로 GS-441524를 보기 위해 시험관 내에서와 생체내의 약물 대사와 약리역학 (DMPK) 평가를 이루었습니다. 우리의 시험관 내에서 평가에서, RDV는 최고의 CYP-개재된 신진 대사가 포스포아미드산염 모이어티에 있음직한 단일 산화이면서, 인간 간 마이크로솜 (하라이엠에스, t1/2 = ~1 분)에서 엄청나게 낮은 균형을 나타냈습니다. 코비치스타트, 미립체적 잔액 이 존재가 다소 정도로 높여지는 것으로 변한 비트하인사이드가 밖에 효소 보조 인자 NADPH로 발견했을지라도 이 성명은 가난하게 RDV, 알렉벤의 어떠한 역량 경구 사용과도 일직선으로 정렬됩니다. 반대로, GS-441524는 사람 혈장과 하라이엠에스에서 훌륭한 대사 균형을 확인했습니다. CD-1 쥐에서 유사하게 생체내의 조사에서, GS-441524는 57%의 긍정적 경구적 생체 이용률을 드러냈습니다. 중요하게, GS-441524는 약 광고가 쥐 플라스마와 광장을 비트하인사이드 충분하고, 그것이 이제 COVID-19를 처리하기 위한 유망한 구강 항바이러스 약품이 될 수 있으므론다고 제안하면서, 바르게 정력적 3인산염으로 변형되는 것으로 변하여서 생산했습니다.
| 출현 | 백색 파우더 |
| GS 표준 | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
사용과 연구
FIP 이후로 이용 가능한 어떠한 허용된 치료법도 애니트가 아니다는 것 이, GS-441524는 길레아드 과학이 수의적 용도를 위한 마약을 허가하기를 거절했다는 사실에도 불구하고 영향을 받은 캐트들을 상대하기 위해 전하는 바에 의하면 더 블랙 시장에 제공되고 강아지 소유자들에 의해 이용되었습니다. 이 원인을 위한 그것의 효력은 최종적으로 다체계적이거나 신경학상 관련과 사람들과 함께 단일 시행 이상에서, 원칙 재판과 함께, 또는 심지어 FIP의 큰 복잡한 종류에서 조차 입증되었습니다.
GS-441524는 둘다 공정하 좋아한다는 것 이거나 SARS-CoV-2에 반대인 렘데시비르 보다 강하 소수의 연구원들이 GS-441524가 COVID-19의 치료를 위한 렘데시비르 보다 더 높을지도 모른다고 주장하면서, 모바일룰러에서 2차 배양합니다.말해진 특정 이익은 (두려운 간장에 좋균형과 중요한 바이스킵 신진 대사로 인해 렘데시비르의 배제된) 경구 운반을 위한 능력뿐만 아니라, 종합, 감소 신장과 간장 독성의 용이성을 포함합니다. 공개 서신에서, 공공 적합성 옹호 단체, 공적 시민은 DHHS와 길레아드에게 렘데시비르의 소지품 수명을 길레아드가 지금 더 그렇게 더 긴 지식인과 관련된 경제적 이유에 도움이 되지 못하는 것 되지 않는다고 제안하는 COVID-19의 치료를 위해 GS-441524를 분석할 것을 충고했습니다. SARS-CoV-2에 반대인 직접적 효력은 COVID-19에 대한 마우스 버전에서 입증되게 됩니다. 중수소는 GS-441524의 모델이 생산되었고, 무한 바이러스 연구소의 개인들과 함께 그룹을 통하여 각각 모바일룰러 2차배양과 쥐 패션에서 의과 대학 예과 효력을 입증한 것을 바꾸었습니다.
