GS-441524 파우더 CAS 1191237-69-0 렘데시비르 반제품
제품 설명
렘데시비르 (RDV)는 가장 편리한 미국식품의약국 (FDA)가 COVID-19를 처리하기 위한 마약을 -허용했다는 것 입니다. 그러나, RDV는 정맥 내 경로를 이용하는 것에 의해 가까이에 받아들일 수 있고 구술 항바이러스물질을 위한 긴급한 과학적 필요가 있을 수 있습니다. RDV의 의학 귀결이 대부분일 데테민 뉴클레오티드 GS-441524 비트하인사이드의 기능이 경시했다는 것을 중요한 증명은 보여줍니다. 우리는 경구 약물로서, RDV의 역량과 주로 GS-441524를 보기 위해 시험관 내에서와 생체내의 약물 대사와 약리역학 (DMPK) 평가를 이루었습니다. CD-1 쥐에서 유사하게 생체내의 조사에서, GS-441524는 57%의 긍정적 경구적 생체 이용률을 드러냈습니다. 중요하게, GS-441524는 약 광고가 쥐 플라스마와 광장을 비트하인사이드 충분하고, 그것이 이제 COVID-19를 처리하기 위한 유망한 구강 항바이러스 약품이 될 수 있으므론다고 제안하면서, 바르게 정력적 3인산염으로 변형되는 것으로 변하여서 생산했습니다.
| 출현 | 백색 파우더 |
| GS 표준 | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
사용과 연구
FIP 이후로 이용 가능한 어떠한 허용된 치료법도 애니트가 아니다는 것 이, GS-441524는 길레아드 과학이 수의적 용도를 위한 마약을 허가하기를 거절했다는 사실에도 불구하고 영향을 받은 캐트들을 상대하기 위해 전하는 바에 의하면 더 블랙 시장에 제공되고 강아지 소유자들에 의해 이용되었습니다. 이 원인을 위한 그것의 효력은 최종적으로 다체계적이거나 신경학상 관련과 사람들과 함께 단일 시행 이상에서, 원칙 재판과 함께, 또는 심지어 FIP의 큰 복잡한 종류에서 조차 입증되었습니다.
GS-441524는 둘다 공정하 좋아한다는 것 이거나 SARS-CoV-2에 반대인 렘데시비르 보다 강하 소수의 연구원들이 GS-441524가 COVID-19의 치료를 위한 렘데시비르 보다 더 높을지도 모른다고 주장하면서, 모바일룰러에서 2차 배양합니다.말해진 특정 이익은 (두려운 간장에 좋균형과 중요한 바이스킵 신진 대사로 인해 렘데시비르의 배제된) 경구 운반을 위한 능력뿐만 아니라, 종합, 감소 신장과 간장 독성의 용이성을 포함합니다. 공개 서신에서, 공공 적합성 옹호 단체, 공적 시민은 DHHS와 길레아드에게 렘데시비르의 소지품 수명을 길레아드가 지금 더 그렇게 더 긴 지식인과 관련된 경제적 이유에 도움이 되지 못하는 것 되지 않는다고 제안하는 COVID-19의 치료를 위해 GS-441524를 분석할 것을 충고했습니다. SARS-CoV-2에 반대인 직접적 효력은 COVID-19에 대한 마우스 버전에서 입증되게 됩니다. 중수소는 GS-441524의 모델이 생산되었고, 무한 바이러스 연구소의 개인들과 함께 그룹을 통하여 각각 모바일룰러 2차배양과 쥐 패션에서 의과 대학 예과 효력을 입증한 것을 바꾸었습니다.
약력학
GS-441524 뉴클레오티드는 뉴클레오사이드 키나아제 (가능성 있는 아데노신 키나제 (ADK)를 사용하는 것에 의해 인산화됩니다, 그것이 어느 것이 정력적 뉴클레오티드 트리포스페이트 형태에 뉴클레오시드 다이포스페이트 키나아제 (NDK)를 사용하는 것에 의해 한번 더 인산화한 것 뒤에, 구조적으로 비슷한 리바비린을 인산화하는) 효소입니다. GS-441524, GS-443902의 3인산염은 마찬가지로 렘데시비르를 사용하는 것에 의해 발생된 생물 작용 항바이러스제이고 더 뒤 것으로부터 이례적 생화학적 메카니즘을 사용하는 것에 의해 그러나 발생됩니다.
허용한도
시험관 내에서 크란델 리스 호인 신장 (CRFK) 세포에서의 실험은 GS-441524가 백 um 농도에 안전하게 되 것을 관찰했습니다, 백이 교양있는 CRFK 세포와 점화된 대식세포에서 FIPV 복제를 억제하는 것에서 강력한 투여량을 예로 듭니다. 고양이들에서 임상 실험은 약이 최고의 양상 영향이 주입 혼합의 신맛으로부터 피부 점화이면서, 내성 좋다는 것을 암시합니다.
그것의 소프트웨어를 COVID-19를 위한 치료로 제시하는 약간의 연구원들은 계속되는 목표 간 유독성, 오랫동안 반 생활양식과 노출 (AUC)와 충분히 값이 싸고 덜 힘든 종합의 손실을 포함하는 렘데시비르 에 혜택을 언급했습니다.
