높은 순도 99.5% 렘데시비르 중간 GS-441524 파우더
제품 설명
렘데시비르 (RDV)는 가장 편리한 미국식품의약국 (FDA)가 COVID-19를 처리하기 위한 마약을 -허용했다는 것 입니다. 그러나, RDV는 정맥 내 경로를 이용하는 것에 의해 가까이에 받아들일 수 있고 구술 항바이러스물질을 위한 긴급한 과학적 필요가 있을 수 있습니다. RDV의 의학 귀결이 대부분일 데테민 뉴클레오티드 GS-441524 비트하인사이드의 기능이 경시했다는 것을 중요한 증명은 보여줍니다. 우리는 경구 약물로서, RDV의 역량과 주로 GS-441524를 보기 위해 시험관 내에서와 생체내의 약물 대사와 약리역학 (DMPK) 평가를 이루었습니다. 우리의 시험관 내에서 평가에서, RDV는 최고의 CYP-개재된 신진 대사가 포스포아미드산염 모이어티에 있음직한 단일 산화이면서, 인간 간 마이크로솜 (하라이엠에스, t1/2 = ~1 분)에서 엄청나게 낮은 균형을 나타냈습니다. 코비치스타트, 미립체적 잔액 이 존재가 다소 정도로 높여지는 것으로 변한 비트하인사이드가 밖에 효소 보조 인자 NADPH로 발견했을지라도 이 성명은 가난하게 RDV, 알렉벤의 어떠한 역량 경구 사용과도 일직선으로 정렬됩니다. 반대로, GS-441524는 사람 혈장과 하라이엠에스에서 훌륭한 대사 균형을 확인했습니다. CD-1 쥐에서 유사하게 생체내의 조사에서, GS-441524는 57%의 긍정적 경구적 생체 이용률을 드러냈습니다. 중요하게, GS-441524는 약 광고가 쥐 플라스마와 광장을 비트하인사이드 충분하고, 그것이 이제 COVID-19를 처리하기 위한 유망한 구강 항바이러스 약품이 될 수 있으므론다고 제안하면서, 바르게 정력적 3인산염으로 변형되는 것으로 변하여서 생산했습니다.
| 출현 | 백색 파우더 |
| GS 표준 | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
사용과 연구
FIP 이후로 이용 가능한 어떠한 허용된 치료법도 애니트가 아니다는 것 이, GS-441524는 길레아드 과학이 수의적 용도를 위한 마약을 허가하기를 거절했다는 사실에도 불구하고 영향을 받은 캐트들을 상대하기 위해 전하는 바에 의하면 더 블랙 시장에 제공되고 강아지 소유자들에 의해 이용되었습니다. 이 원인을 위한 그것의 효력은 최종적으로 다체계적이거나 신경학상 관련과 사람들과 함께 단일 시행 이상에서, 원칙 재판과 함께, 또는 심지어 FIP의 큰 복잡한 종류에서 조차 입증되었습니다.
약력학
GS-441524 뉴클레오티드는 뉴클레오사이드 키나아제 (가능성 있는 아데노신 키나제 (ADK)를 사용하는 것에 의해 인산화됩니다, 그것이 어느 것이 정력적 뉴클레오티드 트리포스페이트 형태에 뉴클레오시드 다이포스페이트 키나아제 (NDK)를 사용하는 것에 의해 한번 더 인산화한 것 뒤에, 구조적으로 비슷한 리바비린을 인산화하는) 효소입니다. GS-441524, GS-443902의 3인산염은 마찬가지로 렘데시비르를 사용하는 것에 의해 발생된 생물 작용 항바이러스제이고 더 뒤 것으로부터 이례적 생화학적 메카니즘을 사용하는 것에 의해 그러나 발생됩니다.
작용 메커니즘
GS-441524의 세포내 3중 인산화는 발생기에 있는 바이러스의 RNA 전사에 대한 합체에 내생적 NTP와 경쟁하고 정각에 RNA-구조화된 rna 중합 효소의 사슬 말단도 가 아니라 일으키지 않는 것 사용하는 것에 의해 그것의 정력적 1에게 바로 바이러스의 RNA 복사를 중단시키는 '-시아노서브스티튜티드 아데노신 3인산염 아날로그를 양보합니다.
